Сероквель – официальная инструкция по применению. Сероквель — механизм действия, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы Побочные эффекты и передозировка Сероквелем

К сожалению, различные психотические расстройства довольно часто встречаются в современном мире. И, естественно, людям с подобными проблемами крайне необходимо правильное и адекватное лечение.

Современная фармакология предлагает массу препаратов, способных справиться с подобными расстройствами или хотя бы облегчить состояние больного. И довольно неплохим выбором считается препарат «Сероквель». Отзывы специалистов и пациентов свидетельствуют о том, что лекарство действительно помогает.

Но что входит в его состав? Существуют ли противопоказания к терапии? Сколько стоят таблетки? Эта информация будет интересна многим читателям.

Содержание

Состав и форма выпуска лекарства

Довольно часто перечень лекарственных препаратов, которые назначают пациентам с теми или иными психическими расстройствами, включает в себя и препарат «Сероквель». Это лекарство выпускается в виде небольших округлых таблеток с твердой оболочкой белого, розового или желтого цвета (в зависимости от дозировки).

Основным активным веществом здесь является кветиапин в форме фумарата. На сегодняшний день выпускаются таблетки с дозировкой в 25, 50, 100 и 200 мг этого компонента. Естественно, в процессе производства используются и другие вещества, в частности повидон, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия.

В составе оболочки присутствуют диоксид титана, макрогол 400, гипромеллоза, а также красители — красный или желтый оксид железа.

Кроме того, существует и препарат «Сероквель пролонг», который обеспечивает более пролонгированное воздействие. Выпускается он также в форме таблеток, но двояковыпуклых и продолговатых по форме. Есть таблетки, содержащие 50, 150, 200 и 400 мг основного активного вещества (здесь эту роль также играет кветиапин).

В качестве вспомогательных веществ здесь присутствуют микрокристаллическая целлюлоза, цитрат дигидрат натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы и гипромеллоза. Таблетки помещены в блистеры по 10 штук. В одной упаковке есть шесть таких блистеров.

Основные фармакологические свойства

Данный препарат — это нейролептик (антипсихотическое средство) нового поколения. В процессе исследований было обнаружено, что основной активный компонент проявляет высокое сродство с некоторыми серотониновыми рецепторами в головном мозгу. Препарат также воздействует на гистаминовые, а также альфа-1- и альфа-2-адренорецепторы.

Препарат хорошо и сравнительно быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Основные компоненты связываются с белками крови примерно на 83%.

Кветиапин метаболизируется в тканях печени, где преобразуется в несколько метаболитов без какой-либо фармакологической активности. Большая часть метаболитов выводится почками (около 73%), меньшая — вместе с каловыми массами.

Примерно 5% кетиапина выводится из организма в первоначальном неизмененном уровне.

На самом деле существует множество ситуаций, когда прием подобного препарата просто необходим. Например, если вас интересует вопрос, как лечить шизофрению, то стоит знать, что именно подобные лекарства являются частью терапии.

Кроме того, лекарственное средство «Сероквель» широко применяется для лечения депрессивных состояний средней и тяжелой степени (в комплексе с другими лекарствами, разумеется). Также его назначают пациентам с острыми и хроническими психозами различного происхождения.

Препарат «Сероквель»: инструкция по применению

Ни в коем случае не стоит применять данное лекарство самостоятельно. Только врач знает, как лечить шизофрению, психозы и прочие расстройства — самолечение здесь лишь навредит.

Сразу же стоит отметить, что доза и длительность терапии определяется индивидуально. Только врач может рассказать вам, как правильно принимать «Сероквель пролонг». Инструкция содержит в себе лишь общие рекомендации.

Как правило, препарат вводят, начиная с маленьких доз, постепенно увеличивая количество активного компонента. Например, при психозах и шизофрении в первый день пациент получает 50 мг кветиапина, на следующий — 100 мг, а затем 200, 300 и т. д.

Максимальная суточная доза составляет 750 мг, хотя здесь все зависит от переносимости лекарства и выраженности его эффекта. Примерно так же выглядит схема лечения пациентов с депрессивными расстройствами (максимальная суточная доза составляет 600 мг).

А вот при маниакальных психозах лечение начинают со 100 мг препарата.

Для пожилых пациентов первоначальная доза — 25 мг, каждый день ее увеличивают еще на 25-50 мг в зависимости от реакции организма. Кстати, принимать таблетки нужно всего лишь раз в день.

Существуют ли противопоказания к лечению?

Весьма интересным является вопрос о том, всем ли категориям пациентов можно принимать лекарственное средство «Сероквель». Отзывы врачей подтверждают, что препарат имеет не так уж и много противопоказаний. Для начала стоит сказать, что таблетки нельзя принимать в том случае, если у вас аллергия на любой из компонентов.

Кроме того, препарат ни в коем случае нельзя пить вместе с ингибиторами цитохрома Р450 (это некоторые антибиотики, в частности эритромицин, а также ингибиторы протеаз и некоторые противогрибковые препараты).

Эффективность и возможное негативное влияние таблеток при лечении беременных женщин и пациентов детского возраста все еще находится на стадии изучения.

Можно ли принимать лекарство беременным женщинам?

Многие интересуются вопросом о том, можно ли принимать во время беременности таблетки «Сероквель» или «Сероквель пролонг»? Инструкция по применению гласит, что воздействие препарата на организм плода не изучено. Лекарство может быть назначено только в том случае, если ожидаемая польза для женщины выше, чем уровень возможного риска для организма развивающегося ребенка.

Что же касается периода лактации, то во время терапии грудное вскармливание лучше прекратить, так как степень выделения активного компонента и его метаболитов с грудным молоком также не изучена.

С какими рисками сопряжена терапия? возможные побочные эффекты

Существуют ли какие-то побочные реакции, с которым сопряжен прием таблеток «Сероквель»? Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что осложнения возникают довольно редко, причем в легкой форме. Тем не менее с их перечнем нужно обязательно ознакомиться, чтобы вовремя заметить ухудшения.

Довольно часто пациенты жалуются на сонливость. Возможны и другие расстройства со стороны нервной системы: головокружения, нарушения сознания, вегето-сосудистые расстройства, мышечная ригидность. Крайне редко терапия сопровождается судорогами.

Нарушения со стороны пищеварительной системы также иногда возникают. Это чаще всего запоры или диспепсические явления. Гораздо реже наблюдается повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови, а также увеличение активности печеночных ферментов.

В начальный период, когда врач только подбирает дозу, возможны такие явления, как головокружения, связанные со снижением артериального давления, а также тахикардия и обмороки. Как правило, при уменьшении суточной дозы эти симптомы исчезают сами по себе.

Естественно, возможны и аллергические реакции, особенно при наличии повышенной чувствительности к некоторым химическим веществам. Аллергия сопровождается отечностью, крапивницей, появлением кожного зуда и сыпи, реже — ангионевротическим отеком и анафилактическим шоком.

Иногда на фоне терапии появляются периферические отеки. Некоторые пациенты отмечают резкий набор веса. Препарат может влиять на активность щитовидной железы, снижая уровень выработки ее основных гормонов.

Передозировка, ее симптомы и лечение

Сразу же стоит сказать, что в медицине крайне редко регистрируются случаи передозировки препарата. Действительно же серьезные осложнения наблюдались лишь в тогда, когда пациент принимал более 20 граммов кветиапина за раз.

Симптомы передозировки — это усиление самых распространенных побочных реакций включая резкое снижение артериального давления, сильную сонливость, тахикардию.

Первая помощью сводится к промыванию желудка и приему сорбентов, хотя это эффективно только в том случае, если препарат еще не успел усвоиться стенками пищеварительного тракта.

В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, которая направлена на поддержку нормальной работы дыхательной, сердечно-сосудистой и выделительной систем.

Эффективные аналоги препарата

По тем или иным причинам не всем пациентам подходит данный препарат. Возникает вполне естественный вопрос — можно ли его чем-то заменить? Безусловно, многие антипсихотические средства оказывают тот же эффект. Более того, некоторые даже имеют то же активное вещество. Например, практически тем же составом и свойствами обладают таблетки «Квентиакс».

Есть и другие неплохие аналоги. Довольно эффективными считаются такие препараты, как «Лаквель», «Кетиап», «Нантарид», «Сервитель», «Кветитекс» и многие другие. Некоторые из них, кстати, стоят немного меньше.

Но в любом случае нужно понимать, что только лечащий врач может изменять назначенный вам перечень лекарственных препаратов — подбирать аналоги или принимать любые препараты без ведома специалиста категорически противопоказано.

Сколько стоит лекарство?

Для многих пациентов вопрос о цене того или иного лекарства крайне важен. Так сколько же стоит упаковка таблеток “Сероквель”? Цена, конечно же, зависит от многих факторов, включая фирму-производителя, финансовую политику аптеки и дозировку.

Например, таблетки, содержащие 25 мг активного вещества, стоят около 1600-1800 рублей. Препарат с дозировкой в 100 мг обойдется дороже — цена его колеблется в пределах от 3000 до 3600 рублей. Таблетки с дозой в 200 мг стоят около 5500-6000 рублей.

Упаковка препарата «Сероквель пролонг» с дозой в 200 мг активного компонента обойдется в 7500-8000 рублей. А вот таблетки с максимальной дозой (400 мг) стоят около 15 тысяч рублей. Безусловно, цены слегка высоковаты, тем не менее иногда такие траты просто необходимы.

Отзывы о препарате

Сегодня многим пациентам, страдающим от тех или иных расстройств, врачи назначают именно «Сероквель». Отзывы специалистов об этом лекарстве действительно хорошие. Это препарат нового поколения, который мягко действует на организм, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Даже столь распространенные реакции, как сонливость и проблемы с концентрацией внимания, проявляются намного реже.

Что же говорят сами пациенты о препарате “Сероквель”? Отзывы больных также по большей части хвалебные. Этот препарат в комплексе с некоторыми другими лекарствами действительно помогает избавиться от массы проблем и улучшает самочувствие.

Да, у некоторых людей таблетки вызывают усталость, сонливость и изменения массы тела. Если во время терапии вы почувствовали какие-то негативные изменения в собственном состоянии, то немедленно обратитесь к врачу — возможно, вам понадобится какое-то другое лекарство.

К недостаткам препарата также можно отнести его довольно высокую стоимость. С другой стороны, эффект от терапии стоит любых денег.

Источник: https://FB.ru/article/189115/serokvel-otzyivyi-serokvel-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya

Сероквель: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, побочные эффекты

Сероквель - официальная инструкция по применению. Сероквель — механизм действия, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы Побочные эффекты и передозировка Сероквелем

Сероквель – это один из сильных и эффективных психотропных препаратов, которые принимаются для нормализации работы нервных рецепторов коры головного мозга.

Рассмотрим способы применения, состав, показания и возможные противопоказания к использованию препарата, а также, где можно купить в Москве данные таблетки.

Состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой с содержанием 25 мг, 50 мг и 100 мг активного компонента.

Относится к фармакологической группе нейролептиков.

В состав входит:

  1. Основное действующее вещество кветиапин (Quetiapine), который является сильным нейролептиком. Он используется для лечения нервных расстройства, паранойи, шизофрении с положительными и отрицательными прогнозами.
  2. Вспомогательный компоненты, которые служат загустителями, растворителями, консервантами: моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, дигидрат двухосновного фосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал.
  3. Оболочка состоит из титана диоксида, железа оксида и полиэтиленгликоля.

При приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени.

Цена

Сероквель пролонг, цена которого от 2 до 9 тыс. рублей, можно приобрести в аптеке или интернет-магазине.

Без рецепта его купить невозможно.

Показания к применению

Используется при нарушении работы головного мозга и нервных рецепторов, которыми сопровождаются ряд заболеваний:

  1. Шизофрения – это психическое расстройство, возникающее в результате рассеивания мышления и эмоций. Проявляется слуховыми, иногда визуальными галлюцинациями, фантастический бред, паранойя, нарушение речи, снижение трудоспособности. Симптомы могут быть психопродуктивными и психодефицитарными.
  2. Маниакальная депрессия – один из основных видов проявления биполярного расстройства. Это аффективное расстройство нервной системы с элементами мании. У пациента возникает мания величия по отношению к себе, бредовые идеи. Повышается риск суицидального поведения. Заболевание нуждается в стационарном лечении.
  3. Маниакально-депрессивный психоз или биполярное расстройство – это состояние, характеризующееся нарушением мышления, эмоций, смены настроения. Как правило, такое состояние может быть неконтролируемым, и привести к суициду. Это хроническое заболевание, которое требует медицинского контроля на протяжении всей жизни.
  4. Депрессия – это психическое расстройство, которое проявляется подавленностью, сниженной эмоциональной активностью. Симптомы могут быть различными – заниженная самооценка, заложенность носа, потеря аппетита, бессонница, тревога и т.д.

Чтобы не навредить здоровью, перед назначением курса лечения врач проводит осмотр и знакомится с анамнезом, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний.

Сероквель нельзя использовать в следующих случаях:

  • гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава;
  • непереносимость галактозы или лактазная недостаточность;
  • до 18 лет не рекомендуется использовать, так как на младших пациентах не проводились исследования;
  • артериальная гипотензия;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • печеночная и почечная недостаточность.

Во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания препарат назначается исключительно в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от него превышает возможный вред.

На третьем триместре повышается риск развития у плода побочный реакций разной степени, поэтому от приема психотропных веществ лучше воздержаться.

Инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования зависит от многих факторов и определяется в индивидуальном порядке по отношению к каждому пациенту.

Рассмотрим примерную схему приме таблеток при разных патологических процессах:

  1. При лечении шизофрении лечение стоит начинать с двухразового приема препарата в сутки. В 1 день доза – 50 мг (за два приема), 2 день – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 день – 300 мг. Далее дозировка корректируется специалистом и составляет от 300 до 450 мг в сутки. Максимальная допустимая доза — 750 мг.
  2. При маниакальных эпизодах первые 4 дня схема приема препарата идентичная к приему при шизофрении. Только наращивание дозировки длится до 6 суток и максимальная доза – 800 мг кветиапина.

При депрессии, апатии, раздраженности, паранойе и резкой смене настроения назначается прием по 300 мг в сутки, то есть по 1 таблетке 100 мг трижды в день. Начинать нужно со 100 мг, постепенно увеличивая дозу до 300 мг.

Препарат может вызывать побочные реакции, с которыми необходимо предварительно ознакомиться:

  • со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться головокружения, сонливость, чрезмерная усталость, головные боли;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, изжога;
  • со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта;
  • со стороны дыхательной системы – одышка, ринит, кашель.

Кроме этого у пациента может наблюдаться увеличение веса, повышение холестерина в организме, который может со временем привести к сосудистому заболеванию атеросклерозу.

Это патология, которая характеризуется нарушением кровообращения вследствие закупорки просвета холестериновыми бляшками. они представляют собой сгустки, образующиеся в результате налипания жира внутри кровеносных сосудов.

Отзывы принимающих препарат

Ирина, Москва:

Ольга, Минск:

Олег, Ейск:

Аналоги

Сероквель можно заменить более дешевыми препаратами, которые обладают аналогичным действием и также производятся на основе кветиапина:

  • Хедонин принимается при острых приступах психоза, в том числе и при хронических припадках шизофрении. Он быстро всасывается и начинает действовать, обладает пролонгированным действием. Противопоказаний не имеет, кроме индивидуальной непереносимости компонентов состава.Квентиакс Sr – это антипсихотическое средство, имеющее аналогичные показания. Нельзя использовать для пациентов с печеночной недостаточностью.
  • Кетилепт используется для лечения шизофрении, депрессии, маниакального состояния, приступов, судорог. Детям, беременным женщинам и кормящим мамам препарат противопоказан.
  • Нантарид назначается при всех видах шизофрении, биполярном расстройстве, маниакальных эпизодах, возникших на фоне психических расстройств.

Кроме того, существуют аналоги, которые имеют другой состав и иное действующее вещество:

  • на основе клозапина: Азалептин, Азалептол, Азапин, Клозапин, Лепонекс;
  • на основе локсапина: порошок Адасув;
  • на основе оланзапина: Адажио, Заласта, Парнасан.

В итоге отметим, что Сероквель – это таблетки, применяемые для улучшения нервной системы и функциональности рецепторов головного мозга.

Основные показания к применению – это биполярное расстройство и шизофрения. Принимать необходимо в строгом соответствии с врачебными рекомендациями.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/serokvel-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-tsena-analogi-pobochnye-effekty/

Таблетки Сероквель инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Сероквель - официальная инструкция по применению. Сероквель — механизм действия, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы Побочные эффекты и передозировка Сероквелем

Сероквель обладает антипсихотической активностью и переносится относительно лучше других нейролептиков. Способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Форма выпуска

Сероквель выпускают исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка препарата от 25 до 400 мг. Существуют формы длительного действия, в этом случае после названия Сероквель написано: “Пролонг”.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля — кветиапин — является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей — к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система — наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации.

Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний.

Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов.

Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга.

Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость Сероквеля или его компонентов;
  • Недостаточность лактазы;
  • Прием совместно с макролидами, азолами, производными ипрониазида;
  • Детский возраст.

С осторожностью назначают женщинам в период беременности и кормящим. Риск развития патологии плода и младенца не был исследован.

Побочные действия

Поскольку механизм действия Сероквеля предусматривает выключение всех катехоламиновых рецепторов, он часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенным из них является сонливость.

Она наблюдается практически у всех пациентов в первые две недели приема лекарства, а затем исчезает.

Реже со стороны нервной системы встречаются такие реакции, как: головокружение, головная боль, шаткость при ходьбе, ортостатические коллапсы.

Кроме того, типичным проявлением является кратковременная сухость во рту. Реже наблюдается тошнота, рвота и запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда возникают аритмии и учащенное сердцебиение.

Возможен ринит и кратковременное нарушение зрения.

У некоторых пациентов встречаются преходящие изменения лабораторных показателей: повышение трансаминаз печени, гипергликемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, снижение свертывающей способности крови.

Передозировка

Повышение дозы Сероквеля увеличивают вероятность наступления побочных эффектов. Чаще всего признаками интоксикации вследствие передозировки является заторможенность сознания, тахикардия, разные варианты нарушения сердечного ритма, стойкое снижение артериального давления. Описаны единичные случаи коматозных состояний при превышении допустимой дозы в несколько раз.

Риск возникновения угрожающих жизни состояний увеличивается у пациентов с сердечно-сосудистой и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Специфического антидота не существует. При передозировке медикамента проводят комплекс стандартных мероприятий: промывание желудка, клизма, назначение сорбентов. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии.

Режим дозирования

Дозировка Сероквеля зависит от причины его назначения и индивидуальных особенностей организма. При шизофрении в первый день лечения назначают 50 мг лекарственного вещества, которые делят на два приема.

Последующие дни дозировку увеличивают в 2 раза. На четвертый день дают 300 мг и наблюдают за эффектом. В случае его отсутствия дозировку увеличивают до 400 мг, в случае наступления побочных эффектов — уменьшают.

Аналогичным образом поступают при лечении депрессивных заболеваний.

При терапии биполярного расстройства стартовая доза Сероквеля 100 мг. Ее увеличивают каждые сутки на 100 мг до четвертого дня включительно. Затем останавливаются на наиболее оптимальном режиме дозирования для конкретного пациента.

Максимально допустимая суточная доза Сероквеля 800 мг.

Сероквель – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сероквель - официальная инструкция по применению. Сероквель — механизм действия, как принимать и дозировка, противопоказания и отзывы Побочные эффекты и передозировка Сероквелем

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

Химическое название:

бис[2-(2-[4-(дибензо[b,f][1,4]-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол] фумарат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Активное вещество: таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание:

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1- и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга.

Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5HT1A-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим.

Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам.

Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Препарат Сероквель® эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Препарат Сероквель® эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата Сероквель® для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.
Данные по применению препарата Сероквель® в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, препарат Сероквель® в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата Сероквель® при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.
Препарат Сероквель® эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

При приеме препарата Сероквель® с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении препарата Сероквель® в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут. пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении препарата Сероквель® в дозах до 800 мг/сут. для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

ФармакокинетикаПри пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м²), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Показания

• Для лечения шизофрении. • Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. • Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены».

Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Препарат Сероквель® может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Сероквель® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-й сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Сероквель® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель® составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект препарата Сероквель® был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут.
При краткосрочной терапии эффективность препарата Сероквель® в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностьюКоррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10%) сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/serokvel_3435/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.