Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Содержание

Антипсихотическое средство Этаперазин — инструкция по применению и отзывы врачей

Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Этаперазин – это препарат из фармакологической группы нейролептиков, относится к антипсихотическим средствам.

Активнодействующим компонентом препарата является перфеназин, который, попадая в организм, угнетает или полностью блокирует определенные рецепторы в мозжечке и в нерве желудочно-кишечного тракта.

Сравнивая Этаперазин с другими препаратами аналогичного действия, следует отметить, что он более активен, но при этом в меньшей степени угнетает работу центральной нервной системы.

Кроме того, данный препарат менее токсичен, чем некоторые его аналоги.

Практика применения Этаперазина показывает, что это средство эффективно для лечения психозов, психопатии, иных психических расстройств.

Фармакокинетика лекарства

На данный момент фармакокинетика изучена недостаточно. Однако установлено, что активное вещество Этаперазина активно связывается с белками плазмы.

Из организма препарат выводится в основном с желчью и мочой.

Показания к применению

Следует отметить, что Этаперазин успешно применяется сразу в нескольких отраслях медицинской практики.

Конечно, основной отраслью остается психиатрия. Этаперазин показан для лечения:

  • шизофрении;
  • маниакальных и навязчивых состояний;
  • психозов;
  • депрессивных состояний;
  • бредовых и галлюцинаторных состояний;
  • неврозов, в том числе состояний страха, напряжения;
  • эмоциональных расстройств.

Помимо этого, препарат используется в акушерской практике как противорвотное средство.

Дерматологи назначают Этаперазин для нейтрализации кожного зуда.

Этаперазин используется в качестве седативного средства в терапии и хирургии. Кроме того, после операций на органах желудочно-кишечного тракта, сеансов химио- и рентгенотерапии данный препарат может использоваться для лечения рвоты.

В некоторых случаях Этаперазин используется для снятия икоты.

Противопоказания для использования Этаперазина

Инструкция по применению указывает, что Этаперазин, как и большинство нейролептиков, имеет достаточно внушительный перечень противопоказаний. Среди них:

  • эндокардит (воспалительные процессы во внутренней полости сердца);
  • некоторые заболевания сердца и сосудов (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);
  • заболевания мозга, как головного, так и спинного, особенно прогрессирующие;
  • нарушения в работе центральной нервной системы;
  • коматозное состояние.
  • травмы головного мозга;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 12 лет.

Помимо категорических противопоказаний есть случаи, когда применять препарат можно, но только под контролем врача и с особой осторожностью:

  • язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения в работе почек и печени, в том числе печеночная и почечная недостаточность;
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • наличие у пациента алкогольной зависимости;
  • рак молочной железы;
  • эпилепсия;
  • заболевания дыхательной системы;
  • также с осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Лечение мигрени в домашних условиях современными народными средствами — рецепты и методики.

Как отличить признаки нервного истощения от симптомов других заболеваний нервной системы. Методы лечения неврозов и неврастении.

Как действует препарат

Как уже говорилось, Этаперазин обладает антипсихотическим эффектом. Такое влияние препарата на организм достигается путем блокирования перфеназином определенных категорий рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

Противорвотные свойства препарата обусловлены тем, что активный компонент воздействует на блуждающий нерв желудочно-кишечного тракта.

Что касается седативных свойств Этаперазина, то данный эффект препарат имеет благодаря воздействию активного вещества на рецепторы ствола головного мозга.

Способ применения Этаперазина и дозировка

Рекомендуется применять таблетки после еды, запивая большим количеством воды.

Дозировка должна определяться исключительно врачом, в зависимости от заболевания и общего состояния пациента.

В психиатрии лечение Этаперазином начинают с дозы 4-10 мг по 1-2 раза в сутки. Если пациент ранее уже принимал этот препарат или в случаях, когда заболевание быстро прогрессирует, начальная дозировка может быть увеличена до 40 мг в день.

Статья в тему:  Причины повышения альбумина в крови у взрослых и детей

В дальнейшем количество принимаемого препарата может увеличиваться до 80 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема.

Для пациентов, заболевание которых носит хроническую форму, назначается курс лечения длительностью до 4 месяцев, в ходе которого суточная доза Этаперазина составляет 100-150 мг.

В хирургии, терапии и акушерской практике, когда препарат применяется как противорвотное средство, как правило, назначают не более 8 мг препарата 4 раза в сутки.

Передозировка лекарства

Нарушения порядка приема препарата и употребление не того количества Этаперазина, который определен врачом, может привести к передозировке.

Признаками передозировки могут стать острые нейролептические реакции. Тревожными симптомами являются также повышение температуры, нарушение сознания, спутанность мыслей, а в особенно тяжелых случаях – кома.

Если у пациента наблюдается какой-либо из этих признаков, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для определения дальнейшего лечения.

Как правило, назначается внутривенные инъекции диазепама, ноотропных препаратов, витаминов (В и С). В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, лечение подбирается симптоматически.

Побочное действие Этаперазина

Как и основная масса антипсихотических средств Этаперазин имеет негативное влияние на различные системы организма:

  1. На центральную нервную систему препарат воздействует следующим образом: вызывает головокружение, сонливость, вялость, замедление реакции, апатию, нежелание заниматься каким-либо делом. Может появиться слабость в мышцах, спазмы, тремор, затруднение речевой функции, глотания, нарушение зрения. Помимо этого, в некоторых случаях прием Этаперазина может вызвать беспокойство, параноидальные состояния, странные или кошмарные сновидения, повысить возбудимость.
  2. Влияние на сердечно-сосудистую систему: скачки артериального давления, тахикардия, аритмия, анемия, изменение частоты пульса, нарушение процессов кроветворения.
  3. Воздействие на органы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические расстройства, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита, сухость во рту, нарушение работы печени, холестатический гепатит, атония кишечника.
  4. Мочевыводящая система: частые позывы или, наоборот, задержка мочеиспускания, полиурия, нарушение работы почек, в редких случаях недержание мочи.
  5. Препарат также может вызвать аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, дерматита, лихорадки, отеков.
  6. Помимо этого, побочный эффект от приема Этаперазина может проявиться в бледности кожи, повышении внутриглазного давления, затруднении дыхания, нарушении менструального цикла и увеличении молочных желез у женщин, снижении либидо и нарушении эякуляции у мужчин, повышении или понижении уровня сахара в крови.

Особые указания по применению и меры предосторожности

Инструкция по применению указывает, что в период лечения Этаперазином врачи рекомендуют контролировать работу печени и почек, а также состояние крови.

При появлении первых отклонений от нормы следует обратиться к лечащему специалисту, т.к.возможно необходимо будет скорректировать курс лечения или отменить препарат.

Если лечение длиться более 4х недель, пациенту следует обратить внимание, не проявляются ли у него симптомы инфекционных заболеваний, т.к.это может стать признаком агранулоцитоза – заболевания, при котором уменьшается количество гранулоцитов в периферической крови.

Особенно осторожными следует быть пациентам, которые ранее проходили курс лечения Этаперазином или иными препаратами с аналогичным активным компонентом, т.к.у них возрастает риск развития побочных эффектов.

Врачи рекомендуют отказаться от работы, связанной с вождением транспорта, управлением механизмами или требующей значительной сосредоточенности и умственной активности, а также от работы в среде с высокой температурой.

Категорически запрещено принимать алкоголь в период лечения, т.к.помимо перечисленных побочных эффектов у пациента может возрасти риск суицида.

Прежде, чем применять Этаперазин в качестве противорвотного средства, стоит выяснить причины рвоты, т.к.эффект от препарата может замаскировать более серьезное заболевание (кишечная непроходимость, опухоль мозга) и тем самым усугубить состояние пациента.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед назначением Этаперазина следует уточнить, какие препараты пациент принимает на данный момент и какие еще будут ему рекомендованы в случае необходимости, т.к. Этаперазин не всегда оказывает положительное влияние на здоровье при совмещении его с другими лекарственными средствами.

Например, с осторожностью стоит применять данное средство одновременно с атропином и аналогичными ему препаратами.

Если пациент принимает противосудорожные средства, то их дозировка должна быть повышена, т.к.Этаперазин может провоцировать судороги.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими деятельность ЦНС, может усилить этот эффект и вызвать нарушения дыхательной функции.

Всасываемость препарата нарушается при одновременном применении с антацидами, солями лития.

При комбинировании Этаперазина с эфедрином возможно снижение сосудосуживающего эффекта последнего.

Условия и сроки хранения

Чтобы препарат сохранял свои свойства, необходимо придерживаться определенных условий хранения.

Рекомендуется помещать средство с темное, сухое, а главное, недоступное для детей место. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности составляет 3 года.

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в лекарственной форме таблеток. Каждая таблетка покрыта оболочкой желтого цвета. На данный момент существуют таблетки, содержащие 4, 6 и 10 мг активнодействующего вещества.

Стоимость препарата зависит от объема активнодействующего вещества в составе и от количества таблеток в упаковке. В среднем цена на Этаперазин составляет 215-300 рублей.

Отзывы врачей и пациентов про Этаперазин

Отзывы докторов и пациентов о препарате Этаперазин достаточно противоречивы.

Что говорят пациенты

В основном пациенты отмечают положительную динамику в своем состоянии после приема препарата.

Этаперазин действует более мягко, по сравнению с аналогами, но при этом эффективен при лечении психозов, вызванных шизофренией, маний преследования и сопровождающих это заболеваний депрессий, панических атак и тревожности.

Однако у некоторых отмечается появления сильных головных болей, апатии, равнодушия ко всему происходящему, повышение агрессии. Особенно таким состояниям подвержены подростки. Мужчины отмечают значительное снижение либидо.

Отзывы врачей

Врачи отмечают, что Этаперазин – один из наиболее оптимальных препаратов в своей категории по соотношению эффективности, побочных эффектов и стоимости.

Однако, как правило, для сведения неприятного действия средства к минимуму назначают корректоры. Не следует этого делать самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, т.к.такое самолечение может значительно ухудшить общее состояние пациента.

И, конечно, принимать Этаперазин нужно только в той дозировке, которую назначил врач, а при обнаружении каких-либо побочных симптомов сразу обращаться к специалисту.

Плюсы и минусы лекарственного препарата

Преимущества:

  • низкая токсичность в сравнении с аналогами;
  • мягкое действие;
  • высокие показатели эффективности при лечении маниакальных состояний, панических атак, тревожности;
  • благоприятное воздействие на пациентов, страдающих шизофренией;
  • достаточно невысокая цена.

Недостатки Этаперазина:

  • ощущение сонливости, вялости, апатии;
  • возможны вспышки агрессии, раздражительности, особенно у подростков;
  • негативное влияние на потенцию мужчин;
  • значительное количество побочных эффектов и противопоказаний.

Аналоги медикамента

Препарат Этаперазин практически не имеет аналогов. В некоторых случаях заменяется аминазином.

Аминазин

Относится к той же фармакологической группе, что и Этаперазин. Оказывает успокаивающее действие, купирует приступы галлюцинаций, бреда, снижает уровень тревожности, страха, раздражительности, также используется как противорвотное средство.

Применяется в тех же случаях, что и Этаперазин, а также при повышении мышечного тонуса.

Выпускается в форме раствора для инъекций или таблеток.

Является более устаревшим препаратом в сравнении с Этаперазином и значительно хуже переносится пациентами. Однако его цена ниже (50-150 рублей), к тому же преимуществом является возможность использования для тех пациентов, которые не могут принимать таблетки.

Похожее действие имеют Трифтазин и Эксазин, которые также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Пациенты отмечают достаточно щадящее действие этих препаратов, но практика применения показала, что они не всегда эффектины для лечения состояний бреда, навязчивых идей, к тому же достаточно высок риск передозировки.

: Принцип действия нейролептиков

Доктор-невролог рассказывает принцип действия нейролептиков и описывает состояния при которых нейролептики (антипсихотики) назначаются.

Источник: https://med-anketa.ru/antipsihoticheskoe-sredstvo-etaperazin-instrukciya-po-primeneniyu-i-otzyvy-vrachey/

Сизодон (2 мг)

Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержитактивное вещество – рисперидон 2 мг или 4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, бутилированный сополимер метакрилата основного, натрия бензоат, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, титана диоксид (Е171), желтый «Солнечный закат» (Е 110), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировок 2 мг и 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа. Подвергается метаболизму с участием цитохрома Р-450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приёме внутрь период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов.

Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана с белком плазмы, составляет 88%, в случае 9-гидрокси-рисперидона -77%.

Выводится почками –70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14 % с желчью. При однократном приеме отмечаются более высокие концентрации рисперидона в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Фармакодинамика

Сизодон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам,

связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Сизодон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки.

В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата – 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена с интервалом не менее 24 часов на 1 мг в день.

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки. Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.

5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Нарушения функции почек и печени

Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг два раза в сутки.

Оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Рисперидон не рекомендуется применять более 6 недель при лечении стойкой агрессии у пациентов с деменцией.

Во время терапии следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения рисперидона.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях на Рисперидон : паркинсонизм, седативный эффект/сонливость, головная боль и бессонница. акатизия

Очень часто (≥1/10)

– бессонница, (включая расстройство засыпания, интрасомническое расстройство)

– седативный эффект/сонливость, паркинсонизм (паркинсонизм (повышенная секреция слюны, скелетно-мышечная ригидность, слюнотечение, симптом зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия,ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, патологический глабеллярный рефлекс, характерный для паркинсонизма тремор покоя), головная боль

Часто (≥1/100 –

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%B4%D0%BE%D0%BD-2%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/181185051477650962?instruction_lang=RU

Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты

Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами — красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик — хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина — алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный — поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

  • тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
  • фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
  • бензодиазепин (Сульпирид, Тиаприд)
  • барбитурат (Барбитал, Бутизол)
  • индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

  • седативные
  • стимулирующие
  • инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

  • Флуфеназин
  • Перфеназин
  • Хлорпромазин
  • Трифлуоперазин
  • Тиопроперазин
  • Галоперидол

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

  • Клопазин
  • Оланзапин
  • Кветиапин
  • Рисперидон
  • Зипрасидон
  • Амисульприд

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами.

Они могут вызвать:

  • нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
  • нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
  • нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
  • нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с депрессией при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол.

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

  • Арипризол (лечение биполярных расстройств 1 типа) — 2500 р./30 табл.
  • Афобазол (лечение шизофрении) — 700 р./60 табл.
  • Кветиапин (лечение острых и хронических психозов) — 700 р./60 табл.
  • Оланзапин (лечение психотических и аффективных расстройств) — 300 р./30 табл.
  • Рисперидон (лечение шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции) — 160 р./20 табл.
  • Тизерцин (лечение олигофрении, эпилепсии, усиление действие анальгетиков) — 231р. /10 амп.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/nejroleptiki-spisok-preparatov-bez-retseptov-klassifikatsiya-pobochnye-effekty/

Нейролептик как антипсихотическое средство

Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Нейролептики – психотропные вещества, подавляющие активность высших нервных функций. Используются для устранения галлюцинаций, бреда, двигательного и эмоционального возбуждения.

Синонимичные названия – антипсихотики, антипсихотические препараты, нейролептические средства, большие транквилизаторы. Лекарства этой группы несколько различаются по химическому строению и фармакологическому действию.

Современные классификации выделяют нейролептики с избирательной и активной блокадой рецепторов, типичные и атипичные антипсихотики, стандартные и пролонгированные формы препаратов.

История открытия антипсихотиков

До середины XX века для купирования острых психотических симптомов использовались лекарства на основе белены и опиатов, бромиды, соли лития, электросудорожная терапия. В 1950 году был создан антигистаминный препарат Хлорпромазин (Аминазин), а спустя 2 года была выявлена его способность подавлять психотические симптомы.

Аминазин стал активно использоваться для лечения больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, пациентов состояний патологического возбуждения на фоне наркотической и алкогольной интоксикации. В 1950-х было реализовано множество других, более эффективных нейролептиков.

Врачи-психиатры начали проводить лечение Галоперидолом, Трифтазином, Мажептилом.

Слово «нейролептики» вошло в специальную терминологию в 1967 году, когда создавала первая классификация препаратов психотропного действия.

Им обозначали группу лекарств, которые подавляют симптомы психотического расстройства (бред, эмоциональное возбуждение, галлюцинации), провоцируют скованность мышц, тремор, двигательное беспокойство, непроизвольное сокращение отдельных мышечных групп. Данная группа симптомов называется экстрапирамидными расстройствами.

Позже были разработаны нейролептические препараты нового поколения, у которых риск побочных эффектов значительно снизился. Относительно безопасным считается терапия Клозапином, Рисперидоном, Зипразидоном.

Так как неврологические нарушения у пациентов стали проявляться реже, термин «нейролептик» начали заменять на «антипсихотик». В настоящее время эти названия равнозначны, используются как синонимы.

Принцип действия

Нейролептики влияют на работу центральной нервной системы. Их центральное действие обусловлено способностью усиливать процессы торможения в ретикулярной формации – мозговой структуре, образованной по типу нейронной сети, обеспечивающей состояние общей активности, бодрствования.

Под действием антипсихотиков ослабляется ее активирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга.

Препараты данной группы изменяют активность нейромедиаторных систем – изменяют концентрацию веществ, передающих нервные импульсы, влияют на активность нервных клеток, чувствительных к действию этих соединений.

Нейролептики снижают чувствительность рецепторов (чувствительных клеток), взаимодействующих с дофамином. Предположительно именно этот механизм обеспечивает их антипсихотическое действие.

Кроме этого, блокада дофаминэргических структур в подкорковой области приводит к развитию экстрапирамидных нарушений. Угнетение норадренергических рецепторов проявляется нарастанием седативного эффекта.

Блокада рецепторов дофамина в гипофизе и гипоталамусе приводит к гормональному дисбалансу: усиливается секреция пролактина, стимулируется лактация, тормозится выработка гормона роста, адренокортикотропного гормона.

Влияние на организм

Основная фармакологическая особенность нейролептиков – антипсихотический успокаивающий эффект. Он проявляется расслаблением, восстановлением эмоционального равновесия, снижением возбудимости. У больных с психотическими расстройствами затухают галлюцинации, автоматизмы, бредовые идеи.

Выраженного снотворного действия у антипсихотиков нет, но они способны провоцировать дремотное состояние, облегчают наступление сна, увеличивают эффективность успокоительных препаратов.

Поэтому, например, сочетание «барбитураты+нейролептики» вызывает чрезмерную седацию, гипотензию.

Также усиливается действие анальгетиков, местных анестезирующих средств, но уменьшаются эффекты психостимуляторов.

Существуют группы нейролептиков со специфическим действием. Так, алифатические производные фенотиазина, например, Аминазин, имеют седативный эффект, а пиперазиновые производные фенотиазина (Прохлорперазин) – активирующий эффект. Некоторые антипсихотики ослабляют депрессию, уменьшают тревогу, повышают аппетит.

Виды антипсихотических препаратов

Существует несколько вариантов классификаций нейролептиков. В клинической практике наиболее распространено подразделение препаратов по ведущему действию. Выделяют три группы антипсихотиков:

  • Седативные. Обладают преимущественно успокоительным действием: затормаживают психические процессы, устраняют тревогу, восстанавливают крепкий сон, расслабляют скелетные мышцы. Малоэффективны при бреде, галлюцинациях. В эту группу входит Аминазин, Клозапин, Промазин.
  • Антипсихотические. Основной эффект – уменьшение продуктивной психотической симптоматики (бред, галлюцинации, двигательное, психическое возбуждение). Характерны неврологические побочные эффекты. Некоторые из лекарств данной группы имеют дополнительное успокоительное действие, другие же наоборот активируют, повышают расторможенность (так называемые «дневные» нейролептики). Представители – Галоперидол, Этаперазин, Дроперидол, Сульпирид.
  • Корректоры поведения. Как видно из названия, на первый план выходит способность препаратов купировать нарушения поведения возбудимого, истерического типа. Назначается при тяжелых психопатиях и неврозах. При их применении происходит снижение вспыльчивости, демонстративности, агрессивности. К данной группе относятся: Перициазин, Тиоридазин (Сонапакс).

Типичные и атипичные нейролептики

Типичными, или классическими антипсихотическими препаратами называют первой поколение нейролептиков. Они имеют высокую степень сродства с дофаминовыми D-рецепторами, не связываются с рецепторами других видов. Отличаются выраженным антипсихотическим действием, высоким риском развития экстрапирамидных расстройств. Типичными нейролептиками являются Хлорпромазин, Алимемазин, Перициазин.

Атипичные нейролептики – препараты нового поколения, имеющие низкую степень сродства к дофаминовым D2-рецепторам и способных связываться с другими рецепторами (серотнониновыми, норадреналивновыми).

Являются более «мягкими», лучше переносимыми, но, по мнению некоторых исследователей, менее эффективны в отношении негативной психотической симптоматики.

Атипичные антипсихотики – Клозапин, Оланзапин, Рисперидон, Азеналин.

На биохимическом уровне антипсихотические препараты блокируют несколько видов рецепторов. Поэтому согласно химико-фармакологическому действию выделяют следующие виды нейролептиков:

  • Селективные блокаторы рецепторов дофамина. Сульпирид, Галоперидол, Амисульприд, Пимозид. Снижают психотические симптомы, эмоциональные, волевые нарушения. При приеме существует высокий риск эндокринных и экстрапирамидных побочных реакций.
  • Блокаторы рецепторов дофамина, серотонина и норадреналина. Флупентиксол, Перфеназин, Зуклопентиксол. Эффективны при продуктивной психотической симптоматике, аффективных расстройствах. Побочный эффект – артериальная гипотензия.
  • Неселективные блокаторы всех основных рецепторов. Хлорпротиксен, Аминазин, Тиоридазин. Антипсихотический эффект слабый, седативный – выраженный. Риск неврологических нарушений низкий, но вероятны вегетативные изменения – снижение кровяного давления, запор, жажда.
  • Сбалансированные блокаторы рецепторов серотонина, дофамина. Сертиндол, Рисперидон. Устраняют продуктивную и негативную психотическую симптоматику. Риск сердечно-сосудистых побочных реакций умеренный, а неврологических, эндокринных симптомов – слабый.
  • Блокаторы рецепторов серотонина (преимущественно) и дофамина. Кветиалин, Клозапин. Обладают выраженным или умеренным антипсихотическим действием, высоким риском артериальной гипотензии. Неврологические, эндокринные нарушения маловероятны.

Стандартные и пролонгированные формы

По продолжительности действия одной дозы препарата нейролептики подразделяются на стандартные и пролонгированные. Стандартные формы действуют в течение нескольких часов – после этого их лечебные эффекты снижаются. Их преимуществами являются: большой выбор, возможность подбора более эффективного лекарства, коррекция дозировки на любом этапе лечения.

Пролонгированные формы антипсихотиков медленно всасываются из крови в нервную систему, что позволяет применять их 1 раз в 7-21 день. Данные препараты представлены классическими (типичными) седативными и стимулирующими нейролептиками. Представители – Мотиден депо, Флюанксол депо, Галоперидол форте.

Преимущества нейролептиков-пролонгов: более стабильная концентрация препаратов в крови, более удобный лекарственный режим; возможность контролируемого лечения у пациентов с отсутствием комплайенса; более низкая стоимость; лучшая переносимость у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями; возможность применения более низких доз корректоров; отсутствие синдрома отмены. Недостатки нейролептиков-пролонгов: необходимость применения корректоров по той причине, что большинство пролонгов относятся к группе типичных нейролептиков; возможность инвалидизации при длительном приёме типичных нейролептиков; узость спектра действия (не снимают негативную симптоматику).”

Выводы

Нейролептик – антипсихотическое средство, применяемое для устранения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения, нарушений поведения. Действие препаратов этой группы основано на их способности блокировать дофаминовые рецепторы.

Основные эффекты – антипсихотический, седативный/активирующий. Нейролептики подразделяют не типичные и атипичные, стандартные и пролонгированные.

Их терапевтические эффекты определяются сродством с рецепторами дофамина, серотонина, норадреналина.

Список литературы:

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/neyroleptik-kak-antipsikhoticheskoe-sredstvo

Кетилепт: инструкция по применению, отзывы, показания и аналоги

Что значит оказывает антипсихотическое действие. Особые группы пациентов. Показания к применению

Кетилепт – эффективное антипсихотическое средство, которое нечасто назначается отечественными психиатрами из-за высокой цены. Препарат производится на фармацевтическом заводе Eric в городе Будапешт, Венгрия. Согласно инструкции по применению, Кетилепт эффективен при психозах, депрессивных состояниях и шизофрении у взрослых пациентов.

Общая информация о препарате

Кетилепт – атипичный антипсихотический препарат, применяемый при различных расстройствах психики неорганической природы. Благодаря тропности к различным рецепторам головного мозга он является незаменимым в психиатрической практике.

Лекарственное средство относится к группе нейролептиков, его международное непатентованное название – кветиапин. Кетилепт применяется в сфере психиатрии у больных с выраженными психическими патологиями, которые требуют коррекции.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой (25, 100 и 200 мг). Средняя цена за упаковку из 60 таблеток по 100 мг составляет 1500 рублей, по 200 мг – 2800 рублей. Цены на Кетилепт в разных аптеках указаны в таблице:

АптекаКоличество действующего вещества в 1 таблеткеЦена (в рублях)
Балтика-МЕД100мг, №601575
200мг, №602955
Диалог100мг, №601372
200мг, №602777
Социальная аптека100мг, №601470
200мг, №602880

Инструкция по применению препарата Зипрекса и отзывы о нем

Состав и фармакосвойства

Одна таблетка лекарственного средства содержит действующее вещество кветиапина фумарат, а также вспомогательные элементы – натрия крахмальгидрат, безводный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат. В состав оболочки таблетки входит лактоза, гипромеллоза, макрогол, триацетин, оксид железа.

Кетилепт относится к большой группе нейролептических препаратов атипичного действия. Это значит, что медикамент в меньшей степени, чем типичные нейролептики вызывает экстрапирамидные симптомы и лекарственный паркинсонизм. Он обладает тропностью к серотониновым 5HT2-рецепторам, адренергическим, гистаминовым и в меньшей степени к дофаминовым D1 и D2 рецепторам.

Активность Кветиапина

Благодаря ингибированию 5HT1A-рецепторов Кетилепт может проявлять не только седативное, но и антидепрессантное действие. В связи с влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы может вызывать повышенную сонливость у пациентов.

После перорального приема кветиапина фумарат быстро всасывается в пищеварительном тракте. Через полтора часа достигается максимальная его концентрация в плазме крови, около 85% действующего вещества связывается с белками плазмы. С током крови кветиапина фумарат достигает органов-мишеней, в том числе и головного мозга, где и оказывает свое основное действие.

Исследования показали, что у пациентов старческого возраста клиренс препарата примерно на 40% ниже, чем у более молодых пациентов. Затем 95% лекарственного средства метаболизируется в печени путем сульфоокисления и окисления, метаболиты Кетилепта не обладают существенной фармакологической активностью. Остальные 5% выводятся с мочой в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Кетилепт обладает выраженным антипсихотическим действием, обусловленным влиянием на серотониновые и дофаминовые рецепторы. Препарат имеет такие показания к применению:

  • психозы неорганической природы;
  • депрессивные эпизоды;
  • простая, гебефреническая, параноидная шизофрения с продуктивной симптоматикой и без;
  • биполярное аффективное расстройство с психотическими симптомами и без них.

Параноидальная шизофрения

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с артериальной гипотензии и печеночной недостаточности. Клинические испытания среди людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями не проводились, поэтому неизвестно, к каким последствиям может привести использование препарата.

Пациентам, страдающим от печеночной недостаточности, не рекомендуется прием Кетилепта, так как они могут одновременно принимать индукторы печеночных ферментов, которые существенно замедляют выведение препарата вплоть до передозировки. Препарат не используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин из-за отсутствия клинических данных. Препятствием к лечению медикаментом также является аллергия на его компоненты.

Инструкция по применению и особые указания

Длительность курса и дозу выбирают сугубо индивидуально для каждого конкретного пациента. Ниже представлены общие рекомендации относительно дозировок в зависимости от заболевания:

  1. Депрессивные эпизоды. Рекомендованная суточная доза – 300 мг. Прием однократный, перед сном. В первый день назначают 50 мг, а затем постепенно увеличивают до достижения рекомендованной суточной дозы.

    Депрессивный эпизод

  2. Профилактика рецидивов биполярных расстройств. Как правило, дозу оставляют такой же, которая была действенна при лечении биполярных расстройств, но ее можно корригировать (от 300 до 800 мг/сут.).
  3. Шизофрения. Наиболее эффективная доза для лечения шизофрении колеблется в пределах 300-450 мг в сутки. В первый день пациенту назначают 50 мг, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг, после 4-го дня используют индивидуальную коррекцию дозы. Не стоит превышать максимальную суточную дозу – 750 мг.

Особые указания

Есть определенные категории пациентов, которые требуют более тщательного внимания при назначении им Кетилепта. Это группы риска, к которым относятся такие пациенты:

  1. Пациенты с суицидальными наклонностями. Лекарственное средство может усилить позыв к самоуничтожению, депрессию и повысить вероятность суицида.
  2. Пациенты с сахарным диабетом. Возможно возникновение гипергликемии и нарушение метаболизма.

    Гипергликемия

  3. Пациенты старческого возраста, которые страдают от деменции. Им не рекомендуется назначение препарата, так как было выявлено троекратное увеличение риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Кетилепт по возможности не назначается больным после инфарктов и инсультов.

Лекарственное взаимодействие

Так как Кетилепт обладает выраженным действием на центральную нервную систему, его с осторожностью назначают одновременно с препаратами с похожим механизмом действия. Нельзя совмещать прием препарата с алкоголем.

Кетилепт противопоказан пациентам, которые уже принимают препараты из группы ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (Эритромицин, некоторые противогрибковые препараты, Нефазодон, ингибиторы ВИЛ-протеазы, Кларитромицин). Это связано с тем, что цитохром Р450 принимает активное участие в матаболизме Кетилепта и могут возникнуть проблемы с выведением Кетилепта из организма.

Инструкция по применению препарата Инвега и отзывы о нем

Возможные побочные действия и передозировка

Все побочные эффекты от приема Кетилепта можно разделить на:

ЧастотаПобочные эффекты
Частые. К этой группе относят симптомы отмены препарата, сонливость, увеличение массы тела, головокружения, экстрапирамидные симптомы, снижение уровня холестерина и общего гемоглобина.
  • снижение количества лейкоцитов;
  • нейтрофилов;
  • повышение эозинофилов;
  • усиление аппетита;
  • гипергликемия;
  • гиперпролактинемия;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • нечеткость зрения;
  • диспепсические проявления;
  • суицидальные мысли;
  • ночные кошмары;
  • повышение уровня ферментов печени в крови;
  • повышенная раздражительность.
Редкие
  • гипотиреоидизм, снижение свободного Т3;
  • снижение количества тромбоцитов, эритроцитов, нейтрофилов;
  • кожные аллергические реакции;
  • потеря сознание, дискинезия, синдром неспокойных ног;
  • тонические и генерализованные судороги;
  • сахарный диабет;
  • пролонгирование QT на ЭКГ;
  • потеря сознания;
  • эректильная дисфункция;
  • повышенный уровень аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови;
  • дисфагия.
Очень редкие. В очень редких случаях могут возникать более серьезные побочные реакции, которые могут привести к нарушению иммунных функций организма или даже к летальному исходу.
  • нарушения секреции антидиуретического гормона;
  • гепатит, желтуха;
  • анафилаксия;
  • мультиформная эритема;
  • агранулоцитоз;
  • сомнамбулизм;
  • кишечная непроходимость;
  • панкреатит;
  • венозная тромбоэмболия;
  • ринит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • рабдомиолиз;
  • отек Квинке;
  • эпидермальный токсический некролиз.

В случае передозировки препаратом пациент начинает ощущать учащение сердцебиения, сонливость, снижение трудоспособности, повышение пульса и давления. В дальнейшем может наблюдаться возникновение генерализованных судорог, анурии, галлюцинаций, нарушение сознания, удлинение интервала PQ, рабдомиолиз, угнетение дыхания вплоть до комы или летального исхода.

Специфического антидота против Кетилепта не существует, поэтому проводится дезинтоксикационный комплекс мероприятий, включающий внутривенное введение физиологического раствора и промывание желудка. Также существуют данные об эффективности введения 1-2 мг Физостигмина. При необходимости поддерживают проходимость дыхательных путей и обеспечивают адекватную оксигенацию тканей.

Аналогичные средства

Среди аналогов стоит выделить такие препараты, как Заласта, Квентиакс pilyule_nervi-287, Клозастен pilyule_nervi-291 и Сероквель pilyule_nervi-356. Рассмотрим их более подробно:

  1. Заласта. Действующее вещество – оланзапин, применяется для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Обладает схожими для всех нейролептиков побочными реакциями. После приема может возникать головокружение и сонливость, поэтому не стоит принимать Заласту при работе со сложными механизмами, включая автотранспорт.
  2. Квентиакс. Это наиболее подобный Кетилепту препарат, так как у них одно и то же действующее вещество. Следовательно, и показания, и противопоказания, и побочные эффекты у них одни и те же. Схемы дозирования также идентичные.
  3. Клозастен. Обладает седативным и антипсихотическим действием. Назначается при расстройствах поведения, различных видах шизофрении, беспокойстве, эмоциональных расстройствах и возбуждении. Дозировка препарата варьируется от 50 мг до 600 мг в зависимости от заболевания и курса лечения.
  4. Сероквель. Используют для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов. Суточная доза – от 50 до 750 мг. Очень часто может вызывать сонливость, головную боль, головокружения, симптомы отмены препарата и сухость во рту. В меньшей степени, чем остальные нейролептики, вызывает экстрапирамидные расстройства.

Инструкция по применению препарата Зопиклон и отзывы о нем

Отзывы врачей о применении Кетилепта

Отзывы о Кетилепте говорят в пользу его эффективности по сравнению с другими антипсихотиками, но при этом пациенты и специалисты отмечают высокую цену препарата:

Кочев В.О., врач-психиатр: «Мне понравилась эффективность Кетилепта, а также умеренность его побочных эффектов, но, к сожалению, цена является непреодолимой преградой для назначения большинству пациентов. Дженерики тоже недешевые, потому что сам активный компонент имеет высокую стоимость».Лисенкова О.А.

врач-невролог: «Сероквель и Кетилепт переносятся гораздо лучше других нейролептиков, обладают высоким диапазоном дозировок и меньшей вероятностью возникновения побочных реакций. Единственный минус – длительный прием с использованием высоких доз часто приводит к двигательным нарушениям, синдрому паркинсонизма и мышечной слабости».

Кетилепт – эффективное антипсихотическое средство, которое назначается психиатрами для лечения психозов, депрессивных эпизодов и шизофрении. Как и все нейролептики, может вызывать ряд побочных реакций, однако поскольку является атипичным нейролептиком, значительно реже типичных вызывает экстрапирамидные расстройства.

Наиболее существенным минусом препарата является его цена.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/antipsixoticheskie/ketilept/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.